咪唑駢噻唑類藥物理化性質與用途

時間：2023-03-24 22:53:44來源：food欄目：食品快速檢測閱讀：

咪唑駢噻唑類藥物理化性質與用途

[db:作者] / 2022-12-22 00:00

咪唑駢噻唑類藥物主要有噻咪唑(tetramisole，TMS)和左旋咪唑(levamisole，LMS)，屬廣譜、高效、低毒的驅線蟲藥。兩種藥物結構式、分子量相同，但噻咪唑為混旋體，左、右旋體各占一半，而左旋咪唑僅為左旋體。左旋體是驅蟲的有效成分，其活性約為噻咪唑的1～2倍，且毒副作用更低。因此，大多國家多應用左旋咪唑，而逐漸將噻咪唑淘汰。

18.1.1 理化性質與用途

18.1.1.1 理化性質

噻咪唑和左旋咪唑從化學特性上看，都是6-苯基-2，3，5，6-四氫咪唑駢(2，1-b)，具有相同的化學結構(見圖18-1)，在一般條件下，兩者的理化性質相同。

左旋咪唑又稱左咪唑、左噻咪唑，常用鹽酸鹽，化學式：C11H12N2S·HCl，分子量：240.757；為白色或微黃色結晶性粉末，無臭，味苦；極易溶于水，易溶于乙醇，微溶于氯仿，極微溶于丙酮；旋光度(a)為-124±2(20℃)，熔點：225～230℃；在堿性溶液中易分解變質，在酸性溶液中穩定；Rose等發現左旋咪唑在100℃的開水中穩定，在260℃油中的半衰期為5min。

圖18-1 左旋咪唑和噻咪唑結構式

(a)左旋咪唑：(b)噻咪唑

18.1.1.2 用途

(1) 作用機理

左旋咪唑對多種蟲體(豬蛔蟲、雞蛔蟲、貓弓首蛔蟲、胎生網尾線蟲、捻轉血矛線蟲等)的延胡索酸還原酶有抑制作用。藥物通過蟲體表皮吸收，迅速到達相應酶的作用部位，藥物分子發生水解，形成不溶于水的化合物，與酶活性中的一個或數個—SH相互作用，使延胡索酸還原酶失去活性，形成穩定的S—S鏈，從而影響能量產生。左旋咪唑對線蟲酶的作用是在無氧條件下進行的，而哺乳動物的代謝與蟲體不同，因此，該藥對哺乳動物的酶系不起作用。

近年來，實驗還證實，左旋咪唑是一種神經節興奮劑，即該藥能使蟲體處于靜息狀態的神經肌肉去極化，引起肌肉持續收縮而導致麻痹。此外，該藥物的擬膽堿作用亦有利于麻痹蟲體的迅速排出。噻咪唑作用機理同左旋咪唑。

(2)臨床應用

左旋咪唑對反芻動物皺胃中的血矛屬、奧斯特他屬線蟲、小腸的古柏屬、毛圓屬、仰口屬線蟲，大腸食道口屬、毛首屬線蟲及牛的蛔蟲，羊絲狀網屬線蟲的成蟲均有良好效果。具有用量小，療效高，毒性低，副作用小，驅線蟲范圍廣等優點。Andrews等給人工接種捻轉血矛線蟲和普通奧斯特線蟲的綿羊口服給予7.5mg/kg的左旋咪唑，與對照組相比，保護率大于99%。Kudo等研究了噻苯達唑、甲苯咪唑和左旋咪唑對體內、外食道蠕蟲-美麗簡線蟲的驅蟲效果，結果發現左旋咪唑在體內對美麗筒線蟲顯示出良好的效果。Mohammed等問進行了伊維菌素和左旋咪唑對自然感染匙狀細頸毛樣線蟲的阿拉伯沙瞪羚和阿拉伯山地瞪羚的驅蟲效果，結果兩種藥物對阿拉伯山地瞪羚都顯示出良好的驅蟲效果，二者之間沒有差異。Botura進行了用劍麻廢料的水提取物治療山羊胃腸道線蟲的試驗。劍麻廢料的水提取物劑量為1.7g/kg，連用8天，陽性對照組單次給予6.3g/kg的磷酸左旋咪唑，結果顯示糞蟲卵計數結果分別下降了50.3%和93.6%，L3期幼蟲數分別下降80%和85.6%。

左旋咪唑不但有殺蟲劑作用，而且還是一種免疫調節劑，能使免疫缺陷或免疫抑制的動物恢復其免疫功能，但對正常機體的免疫功能作用并不顯著。比如，它能使老齡動物和患慢性病動物的免疫功能低下狀態恢復到正常，并能使巨噬細胞數增加，吞噬功能增強。雖無抗微生物作用，但可提高患畜對細菌及病毒感染的抵抗力，但應使用低劑量(1/4～1/3驅蟲量)，因劑量過大，反能引起免疫抑制效應。

噻咪唑目前已被左旋咪唑替代，幾無應用。

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